新化合物可以在体内预定位置激活前体药物

导读 IOCB Prague 的研究人员成功制备出能够在体内预定位置激活前体药物的化合物,从而提高其有效性并加快其作用。例如,这将使更精确地瞄准恶

IOCB Prague 的研究人员成功制备出能够在体内预定位置激活前体药物的化合物,从而提高其有效性并加快其作用。例如,这将使更精确地瞄准恶性肿瘤成为可能,这可能会大大提高抗癌疗法的潜力。

米兰·弗拉贝尔博士的实验室开发出了被称为新一代前体药物激活剂的化合物,并在《应用化学国际版》杂志上发表了两篇有关该事项的研究文章。

现代医学的一个目标是利用被称为前体药物的物质,这些药物化合物可以通过在身体特定部位(例如癌性肿瘤附近或内部)代谢转化为药物而被激活。这不是一个简单的过程,因为前体药物往往在身体的各个部位启动其功能。

这时,被称为激活剂的化合物就会发挥作用。使用它们时,会通过特定的化学反应将前体药物“解开”到正确的位置。然而,目前产生的激活剂速度慢且效率低。活性物质的分子通常要经过几个小时才能释放,人体通常只能利用所给药量的约 60%。

因此,布拉格 IOCB 的一个研究小组与维也纳技术大学的同事合作,致力于显著增强前体药物激活剂的性能。

“我们最新一代的激活剂可以在约半小时的极短时间内完全释放药物,”Vrábel 说道。“我们在几项体外细胞实验中证明了其更快的释放速度和药理学功效。”

前体药物激活剂的使用不仅受到基础科学研究人员的探索,也受到制药行业的关注,并且第一阶段的临床试验已经完成。尽管这些都是前体药物激活剂的早期、不完善的版本,但已经有证据表明这一概念在人体中有效。

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